пмс-Холестирамін регулар зі смаком апельсина

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармасайнс Інк., Канада

Міжнародна непатентована назва: Colestyramine

АТ код: C10AC01

Форма випуску: Порошок для оральної суспензії, 4 г/9 г по 9 г у пакетах № 30

Діючі речовини: 1 пакетик з порошком містить: холестирамін резину 4 г
холестирамін резин (cholestyramine resin), сополімер стиролу та дивінілбензолу з четвертинними амонієвими функціональними групами;

Допоміжні речовини: Цукроза, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, барвник жовтий захід (Е 110), барвник D&C жовтий №10 (хіноліновий жовтий Е 104), барвник D&C жовтий №10 алюмінієвий лаковий 15% (хіноліновий жовтий Е 104), пропіленгліколю альгінат, природний та штучний ароматизатор зі смаком апельсина, мальтодекстрин, акація (гуміарабік), бутилгідрокситолуол (Е 321)

Фармакотерапевтична група: Гіполіпідемічні засоби

Показання: Холестирамін показаний як засіб ад’ювантної терапії (в доповнення до дієти та фізичних вправ) для зниження підвищеного вмісту холестерину в сироватці хворих з первинною гіперхолестеринемією з метою зменшення ризику атеросклеротичних уражень коронарних артерій та інфаркту міокарда.
Холестирамін може застосовуватись як засіб для зниження підвищеного вмісту холестерину у хворих з комбінованою гіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією, однак препарат не показаний у випадку, коли гіпертригліцеридемія є домінуючою патологією.
Холестирамін може застосовуватись для симптоматичного лікування діареї, викликаної жовчними кислотами у хворих із синдромом короткого кишечнику, а також для зняття свербежу при холестазі в зв’язку з частковою обструкцією жовчних шляхів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9786/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

пмс-Холестирамін регулар зі смаком апельсина

pms-Cholestyramine regular orange flavour

 

Склад:

діюча речовина: холестирамін резин (cholestyramine resin), сополімер стиролу та дивінілбензолу з четвертинними амонієвими функціональними групами;

1 пакетик з порошком містить холестирамін резину 4 г;

допоміжні речовини: цукроза, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, барвник жовтий захід (Е 110), барвник D&C жовтий №10 (хіноліновий жовтий Е 104), барвник D&C жовтий №10 алюмінієвий лаковий 15% (хіноліновий жовтий Е 104), пропіленгліколю альгінат, природний та штучний ароматизатор зі смаком апельсина, мальтодекстрин, акація (гуміарабік), бутилгідрокситолуол (Е 321).

 

Лікарська форма. Порошок для оральної суспензії.

 

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Холестирамін. Код АТС С10А С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Холестирамін показаний як засіб ад’ювантної терапії (в доповнення до дієти та фізичних вправ) для зниження підвищеного вмісту холестерину в сироватці хворих з первинною гіперхолестеринемією з метою зменшення ризику атеросклеротичних уражень коронарних артерій та інфаркту міокарда.

Холестирамін може застосовуватись як засіб для зниження підвищеного вмісту холестерину у хворих з комбінованою гіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією, однак препарат не показаний у випадку, коли гіпертригліцеридемія є домінуючою патологією.

Холестирамін може застосовуватись для симптоматичного лікування діареї, викликаної жовчними кислотами у хворих із синдромом короткого кишечнику, а також для зняття свербежу при холестазі в зв’язку з частковою обструкцією жовчних шляхів.

 

Протипоказання.

Холестирамін протипоказаний при повній обструкції жовчних шляхів, коли жовч зовсім не потрапляє в кишечник.

Препарат протипоказаний у випадку підвищеної чутливості до діючого компонента або інших компонентів, що входять до складу препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Холестирамін застосовують перорально.

Для того щоб звести до мінімуму можливі побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, бажано розпочинати терапію з одної дози препарату раз на день. Потім через 1-2 дні дозування може бути збільшене.

Важливим є мотивація хворого для дотримання встановленої схеми лікування, незважаючи на виникаючі побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту. Для успішного лікування важливу роль відіграє установка з боку лікаря та контроль за дотриманням схеми прийому препарату.

Рекомендована доза для дорослих становить 4 г холестираміну від одного до шести разів на день. Дозування може бути змінене з тим, щоб в найбільшому ступені відповідати індивідуальним потребам хворого.

Препарат не варто приймати в сухому вигляді, він призначений тільки для застосування у вигляді водної суспензії.

Приготування препарату для прийому: колір препарату може варіювати від серії до серії, що не впливає на якість самого препарату.

Для приготування суспензії вміст одного пакетика вміщують у склянку з 120-180 мл води або напою, які не містять вуглекислого газу (молоко або фруктовий сік). Через 1 хвилину порошок інтенсивно розмішують у рідині. Порошок можна також розмішати в супі або соці з м’якоттю, вижатому з фруктів (яблук або ананасів).

 

Побічні реакції.

Найчастіше при застосуванні холестираміну відзначаються запори, особливо при високій дозі препарату та у людей похилого віку (понад 60 років). В більшості випадків ці побічні явища знімаються загальноприйнятою в таких випадках терапією. В окремих випадках може знадобитися тимчасове зниження дози або припинення застосування препарату.

Рідше зустрічаються такі побічні явища, як відчуття розтягування шлунка, метеоризм, здуття живота, нудота, блювання, діарея, анорексія, печія, висипи на шкірі, подразнення шкіри, язика, періанальної зони, підвищена кровоточивість внаслідок нестачі вітаміну К, погіршення зору в темряві внаслідок нестачі вітаміну А, гіперхлоремічний ацидоз у дітей, остеопороз, прояви нестачі вітаміну D.

Інколи спостерігається наявність зневапненого матеріалу в жовчних шляхах, що може бути проявом захворювання печінки, і не зв’язано із застосуванням препарату.

В одного хворого при кожному прийомі препарату спостерігались напади жовчної коліки. Ще в одному випадку був відзначений гострий абдомінальний симптомокомплекс, при цьому рентгенографічно в поперечній ободовій кишці виявляли наявність пастоподібної маси.

Спостерігались і інші побічні реакції, не всі з них можуть бути обумовлені безпосередньо прийомом холестираміну. Це шлунково-кишкові та ректальні кровотечі, темний кал, гемороїдальні кровотечі, кровотечі виразки дванадцятипалої кишки, дисфагія, гикавка, відрижка, загострення нападів виразки, відчуття кислого присмаку, загострення панкреатиту, дивертикуліт.

Зміни лабораторних показників: порушення функцій печінки.

Гематологічні зміни: зміни величини протромбінового часу (зниження або збільшення), носові кровотечі, анемія, кровотечі ясен.

Зміни з боку скелетно-м’язової системи: біль у спині, м’язах, суглобах, артрит.

Неврологічні зміни: головний біль, запаморочення, тривожні стани, втомлюваність, шум у вухах, втрата свідомості, сонливість, парестезія.

Зміни з боку нирок: гематурія, дизурія, зміна запаху сечі, діурез.

Зміни з боку органів зору: увеїт.

Реакції гіперчутливості: кропив’янка, астма, утруднення дихання, дихання зі свистом.

Інші зміни: зниження або збільшення ваги тіла, підвищення лібідо, набряк, карієс.

 

Передозування.

Один випадок передозування був описаний у хворого, який приймав препарат протягом кількох тижнів в дозі, що становила 150% від максимально рекомендованої добової дози. Жодних суттєвих явищ при цьому відзначено не було. Основним наслідком при передозуванні може бути порушення прохідності шлунково-кишкового тракту. Наявністю такої непрохідності, ступенем її вираженості і визначається необхідна терапія.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Оскільки холестирамін не всмоктується в кишечнику, теоретично він не може негативно впливати на плід при прийомі в рекомендованих дозах. Проте контрольованих клінічних досліджень із застосування препарату у вагітних жінок не проводили. До того ж холестирамін може перешкоджати нормальному потраплянню жиророзчинних вітамінів, що може негативно впливати на розвиток плоду.

Препарат слід з обережністю застосовувати у жінок, які годують груддю, оскільки він може перешкоджати нормальному потраплянню вітамінів, що може призводити до неповноцінного харчування немовлят.

Таким чином, застосування препарату вагітними жінками та жінками, які годують груддю, можливо лише у тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.

 

Діти.

Не проводились спеціальні клінічні дослідження із вивчення безпеки і ефективності  застосування холестираміну у дітей.

 

Особливості застосування.

Препарат не варто застосовувати в сухому вигляді. Препарат призначений тільки для застосування у вигляді водної суспензії.

Перед тим, як розпочати лікування холестираміном, необхідно спробувати інші засоби для зниження вмісту холестерину (дієтотерапія, зниження маси тіла). Необхідно також зайнятися лікуванням основних захворювань, таких як гіпотиреоз, цукровий діабет, нефротичний синдром, диспротеїнемія, обструктивні захворювання печінки, які можуть бути причиною гіперхолестеринемії. Необхідно також перевірити, чи не призводить застосування інших ліків до збільшення вмісту холестерину ліпопротеїдів низької щільності. При застосуванні холестираміну позитивна тенденція до зниження рівня холестерину відзначається вже протягом першого місяця лікування. Прийом препарату може бути продовжений для закріплення отриманого ефекту.

Існує вірогідність того, що застосування холестираміну у вигляді хлориду може призвести до гіперхлоремічного ацидозу, що особливо ймовірніше в осіб молодшого віку, де відносна доза препарату буде вища.

Застосування холестираміну може призводити до запорів або посилювати вже існуючі запори. В такому випадку варто знизити дозу препарату або навіть відмінити препарат. Можливе також загострення геморою через запори. В будь-якому випадку бажано не доводити хворого до такого стану, особливо за наявності клінічних симптомів ураження коронарних артерій.

Холестирамін потенційно може викликати стеаторею або посилювати вже існуючу стеаторею. В таких випадках може знадобитися зниження дози препарату.

Вплив на засвоєння вітамінів: оскільки холестирамін зв’язує жовчні кислоти, він може перешкоджати засвоєнню в кишечнику жиророзчинних вітамінів А, D та К. При тривалому застосуванні холестираміну необхідно використовувати парентеральні форми суміші вітамінів А та D.

Нестача вітаміну К, що розвивається при тривалому застосуванні холестираміну, може призводити до гіпопротромбінемії та підвищеного ризику виникнення кровотеч. При розвитку таких явищ необхідно застосовувати парентеральні форми вітаміну К1, попередження рецидивів можливе і при пероральному застосуванні вітаміну К1.

При тривалому застосуванні холестираміну можливе також зниження вмісту фолату в сироватці або еритроцитах. В таких випадках необхідно приймати препарати, що містять фолієву кислоту.

Лабораторні дослідження. В перші місяці застосування холестираміну потрібен регулярний контроль вмісту холестерину в сироватці крові. Періодичний контроль необхідний і в подальшому. Періодично необхідно контролювати вміст тригліцеридів в сироватці крові.

Застосування в осіб віком понад 65 років.

Адекватних досліджень з ефективності холестираміну в осіб різного віку не проведено. Проте в осіб похилого віку побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту більш ймовірні.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.  Даних немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Холестирамін як іонообмінник має виражену афінність не тільки до жовчних кислот, а й до інших аніонів. Складно апріорно передбачити, чи буде чинити вплив застосування холестираміну на поглинання з кишечнику тих чи інших лікарських засобів. Потенційно необхідно розглядати можливість такої взаємодії лікарських засобів з холестираміном, якщо тільки відсутність такої взаємодії не доведена клінічними дослідженнями.

Холестирамін може знижувати засвоєння таких перорально застосовуваних препаратів, як препарати тироксину, варфарину, хлортіазид (кислий), фенілбутазон, тетрациклін, пеніцилін G, дигіталіс. Варто мати на увазі, що при відміні холестираміну можливий розвиток токсичних явищ, обумовлених препаратами дигіталісу, якщо доза останнього була підвищена з врахуванням зниження його засвоюваності під впливом холестираміну. Холестирамін може також впливати на фармакокінетику препаратів, які піддаються кишково-печінковій рециркуляції, таких як естрогени.

Проведені дослідження з взаємодії холестираміну та різних інгібіторів HMG-CoA редуктази. Хоча холестирамін знижує біодоступність цих інгібіторів, клінічні ефекти в плані зниження вмісту холестерину при застосуванні інгібіторів HMG-CoA редуктази та холестираміну виявляються адитивними.

Необхідно мати на увазі, що холестирамін може зв’язувати інші лікарські засоби. Тому інші ліки слід приймати не пізніше, ніж за 1 годину до прийому холестираміну і не раніше 4-6 годин (а краще ще пізніше) після прийому холестираміну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Холестирамін – аніонообмінна смола з четвертинними амонієвими групами на основі полістирольного полімерного каркаса. У вигляді хлориду він зв’язує жовчні кислоти in vivo та in vitro, обмінюючи хлорид-іон на іони жовчних кислот.

Фармакокінетика.

Єдиним попередником жовчних кислот в організмі є холестерин. При нормальному травленні жовчні кислоти секретуються в кишечник. Основна частина жовчних кислот всмоктується з кишечнику та повертається в печінку за системою кишково-печінкової циркуляції. В сироватці крові здорових людей міститься лише досить невелика кількість жовчних кислот.

Холестирамін в кишечнику зв’язується з жовчними кислотами з утворенням нерозчинного комплексу, що виводиться з калом. Таким чином, частина жовчних кислот не повертається в печінку за системою кишково-печінкової циркуляції.

В результаті втрати значної кількості жовчних кислот з калом при прийомі холестираміну відбувається посилене окислення холестерину з утворенням жовчних кислот, при цьому відзначається зниження вмісту бета-ліпопротеїду або ліпопротеїду низької щільності в плазмі крові, а також зниження вмісту холестерину в сироватці. Тому, незважаючи на збільшення синтезу холестерину в печінці, його вміст в плазмі крові знижується.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: дрібний порошок майже білого або жовтуватого кольору із слабким ароматом апельсина.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігають в сухому місці при температурі 15-30 ºС, в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Препарат випускають по 9 г порошку в пакеті, по 30 пакетів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Фармасайнс Інк.